Amiodarone vs Lidocaïne

Amiodarone (Cordarone, Nextrone, Pacerone) et Lidocaïne (Lignocaïne, xylocaïne) sont médicaments utilisés pour le traitement de diverses affections cardiaques, comme la tachycardie ventriculaire, arrêt cardiaque et les rythmes de foyer anormaux. Ce poste comprend une comparaison détaillée de leurs indications, utilisations, mécanismes d’action, effets secondaires, etc.

amiodarone

Amiodarone appartient à la classe III agent anti-arythmique qui est utilisé pour le traitement de divers types d’arythmies cardiaques qui sont à la fois auriculaire et ventriculaire. Ce médicament a été découvert en 1961. Il a des effets secondaires, mais encore il est utilisé pour des arythmies qui sont très difficiles à traiter avec des médicaments et des médicaments.

La principale observation à propos de ce médicament a été faite par un physiologiste russe Gleb Von Anrep. Il a découvert que ce médicament a des propriétés cardiovasculaires. Il a constaté que la molécule la plus importante dans l’amiodarone appelé khelline est une plante commune trouvée en Afrique du Nord. Arnep a observé que l’un de ses patients a été guéri des symptômes d’angine après avoir pris khelline.

Cette observation intriguée de nombreux chercheurs et industriels et ils ont cherché une méthode pour séparer le composé actif. L’amiodarone a été formé par les chimistes Tondeur et Binon quand ils étaient de trouver un procédé pour préparer la khelline.

Un chercheur indien de l’Université d’Oxford a découvert que l’amiodarone a des propriétés anti-arythmiques et faisait partie d’une nouvelle classe d’agents. On a vu que ces deux médicaments allongent le potentiel d’action de durée quand ils interagissent avec les fonctions cellulaires avec des canaux K +.

La FDA a d’abord été réticent à recommander l’utilisation officielle de ce médicament parce que les rapports initiaux ont montré qu’il augmente l’incidence des effets secondaires pulmonaires.

Les pharmaciens européens ont menacé la FDA d’approuver le statut du médicament et ont dit qu’ils réduiraient l’offre du médicament en Amérique si le médicament n’est pas approuvé.

La FDA a approuvé l’utilisation de ce médicament pour le traitement des troubles du rythme en 1985. Cela rend ce médicament un médicament unique d’être approuvé par la FDA sans de nombreux essais cliniques (1, 2).

appplications médicaux

Amiodarone est utilisé pour le traitement des troubles du rythme menaçant la vie et la suppression chronique des troubles du rythme car il a un faible incident effets pro-arythmiques. Ce médicament est utile pour les troubles du rythme ventriculaire et troubles du rythme supraventriculaire. Voici quelques-unes des applications médicales de l’amiodarone:

Amiodarone peut être utilisé dans le traitement de la tachycardie ventriculaire dans de nombreux cas. Les personnes qui ont une tachycardie ventriculaire instable doivent d’abord éviter d’utiliser amiodarone. Ils doivent convertir leur rythme instable. Les personnes qui ont une tachycardie ventriculaire stables devraient utiliser amiodarone.

Amiodarone peut être utilisé dans de tels cas, quel que soit le fonctionnement cardiaque de l’individu. Mais il ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une tachycardie polymorphes car l’effet sera aggravé par les médicaments anti-arythmiques. Le dosage approprié pour ce médicament est de 300 mg à prendre en tant que bolus.

Ce médicament est également utilisé dans le traitement de la fibrillation ventriculaire. Ce médicament peut être utilisé en VF de choc réfractaire. Un essai clinique a montré que l’amiodarone a amélioré la survie lorsque les patients cardiaques cardiaques ont été donnés amiodarone (3).

L’amiodarone a une plus grande efficacité de l’iode dans le traitement de la tachycardie ventriculaire FV ou sans pouls (4).

Amiodarone est également utile dans le traitement de la fibrillation auriculaire. La plupart des gens qui passent par la chirurgie à cœur ouvert sont à risque de développer une fibrillation auriculaire. Une piste a montré que l’utilisation de l’amiodarone a réduit l’incidence de la fibrillation auriculaire lorsqu’il est utilisé dans la chirurgie à coeur ouvert (5).

Mais les études cliniques en cours ont été incapables de démontrer l’efficacité de ce médicament et ont montré pour produire certains effets secondaires comme des toxicités pulmonaires.

La FDA n’a pas amiodarone recommandé pour le traitement de la fibrillation auriculaire, mais il est toujours recommandé par les médecins et les experts, car aucune de meilleures alternatives sont présentes. Le principal avantage de l’amiodarone dans la population de soins intensifs n’a pas trouvé yetbeen mais il peut se révéler être le premier choix des médecins.

Ce médicament a été recommandé par l’Institut national du gouvernement britannique pour la santé et l’excellence clinique (NICE).

Posologie et méthodes d’admission

Amiodarone est disponible dans les formulations orales et intraveineuses. Les noms commerciaux dans les formes orales sont Pacerone présents dans 200 mg et Cordarone présent dans 400 mg forme de comprimés. Ce médicament est également présent sous la Aratac nom commercial de 100 et 200 mg. Le nom de marque utilisé pour ce médicament en Inde est Tachyra en comprimés de 100 mg et 200 mg. Ce médicament est également disponible en flacons et ampoules par voie intraveineuse principalement de 150 mg par incréments de.

Le dosage de l’amiodarone dépend de l’individu traité. La posologie varie dans une large mesure lorsque le médicament est administré par voie orale. Le taux d’absorption de ce médicament est de 22% à 95% avec une meilleure absorption lorsqu’il est pris avec de la nourriture.

Amiodarone est soluble dans la graisse et il se concentre dans les tissus, y compris le foie, la graisse, les poumons, les muscles et la peau. Cela lui donne un volume de distribution élevé et une bonne demi-vie. La surcharge prend habituellement des semaines en raison de la longue demi-vie du médicament.

La dose de chargement de plus pour ce médicament est d’environ 10 mg qui est répartie sur une ou deux semaines La dose d’entretien après le chargement est d’environ 100 mg à 200 mg pris une fois ou deux fois par jour.

La dose intraveineuse est d’environ 300 mg dans 20 à 30 ml de solution à 5% de dextrose. Le chargement de dysrythmies est d’environ 150 mg dans le sac 100 ml de solution de dextrose à 5%. Ces deux doses doivent être suivies de 360 ​​mg perfusion lente pendant 6 heures.

méthodes d’admission

Il existe deux méthodes d’admission de l’amiodarone. Il peut être pris sous forme de comprimés ou sous forme d’injection:

• Amiodarone se présente sous forme de comprimé qui doit être pris si la bouche. Il doit être pris une ou deux fois par jour. Assurez-vous de prendre le comprimé avec de l’eau. Cette tablette peut être pris avec ou sans nourriture, mais vous devez prendre cette tablette en même temps tous les jours. Prenez ce médicament selon les instructions du médecin. Ne pas augmenter ou diminuer la dose par vous-même.
• Ce médicament est également disponible sous forme d’injection. Tout ce que vous avez à faire est d’acheter une seringue et prendre l’injection à un médecin et d’obtenir l’injection.

Mécanisme d’action

L’amiodarone est sous la classe III agent anti-arythmique et rend la phase 3 du potentiel d’action cardiaque, un processus long qui est la phase de repolarisation dans lequel on diminue la perméabilité de calcium et augmentation de la perméabilité de potassium (6). Il y a beaucoup d’autres effets qui comprennent des actions qui sont similaires à la classe antiarythmique la, II et IV.

L’amiodarone montre une sorte de bêta-bloquant et d’actions de type d’inhibiteur des canaux calciques du SA et des noeuds AV qui augmente la période réfractaire globale par des effets de canal de potassium et de sodium. Cela ralentit la conduction intracardiaque du potentiel d’action cardiaque par des effets de canal sodium. Amiodarone est chimiquement comme thyroxine et son action de liaison au récepteur de la thyroïde nucléaire pourrait contribuer à des actions pharmacologiques et toxiques.

Actions après la prise – pharmacocinétique

Les étapes suivantes eu lieu après la prise d’amiodarone (7, 8):

1. Absorption

Amiodarone montrent des caractéristiques de disposition complexes après la prise. Les concentrations sériques maximales chez les individus en bonne santé après une seule 5 mg / kg par perfusion intraveineuse chez des sujets sains est compris entre 5 et 41 mg / L. La concentration maximale au bout de dix minutes de l’absorption chez les patients souffrant de fibrillation ventriculaire (VF) ou une tachycardie ventriculaire (VT) est comprise entre 7 et 26 mg / L. La concentration sérique diminue à 10% des valeurs de pic dans les 30 à 45 minutes après la perfusion. On a vu que, après 48 heures de perfusion continue amiodarone les concentrations sériques moyennes se situaient entre 0,7 à 1,4 mg / L.

2. distribution

La demi-vie de l’amiodarone est assez longue et la dose orale chronique peut varier de 14 à 110 jours. Mais surtout, la demi-vie varie de 14 à 59 jours. Déséthylamiodarone est le principal métabolite qui a été détecté dans le plasma et d’autres tissus.

Ce métabolite a une demi-vie plus longue par rapport à l’amiodarone qui est de 10 heures après une dose unique de l’amiodarone et 60-90 jours allonge après l’administration chronique. L’amiodarone est une protéine liée et on pense qu’elle se lie à des concentrations de 10 mg / L.

La distribution après la prise orale de l’amiodarone est 6,31 + -4,93 L / kg. Amiodarone est présent dans les tissus adipeux et dans les organes perfusés élevés. La concentration de l’amiodarone dans les cellules rouges du sang est d’environ 60% à celle du plasma.

3. Métabolisme

Le principal métabolite de l’amiodarone chez l’homme est N-desethylamiodarone (DEA). Les concentrations sériques de la DEA qui sont supérieures à 0,05 mg / L ne sont pas visibles qu’après plusieurs jours de perfusion continue. La thérapie prolongée permet atteindre le même niveau que l’amiodarone. Amiodarone métabolise en desethylamiodarone par le groupe d’enzymes du cytochrome P450. enzyme CYP3A4 est présent à la fois dans le foie et les intestins. La disponibilité systématique variable de l’amiodarone par voie orale est attribuée à la variabilité de l’activité interindividuelles de CYP3A4.

4. élimination

Amiadarone est éliminé du corps par le métabolisme hépatique et excrétion biliaire, mais il est presque excrétion négligeable de l’amiodarone dans l’urine. Les deux amiodarone et DEA sont undialyzable. Les deux placenta croisés amiodarone et DEA et apparaissent dans le lait maternel.

Surdosage

Récemment, il y a eu quelques cas de surdosage amiodarone. Amiodarone Surdosage se produit lorsqu’une personne accidentellement ou intentionnellement Prises d’admission plus que la dose recommandée. Une surdose de amiodarone peut conduire à des affections mortelles. Quelques effets majeurs de surdosage amiodarone comprennent le choc cardiogénique, l’hypertension, l’hépatotoxicité et le bloc AV.

Le traitement standard doit être utilisé pour le traitement du choc cardiogénique et hypotension. Ces problèmes de santé peuvent également être traités en ralentissant la vitesse de perfusion, des agents inotropes positifs et l’expansion du volume. bloc AV et bradycardie ont besoin de stimulation temporaire. La concentration d’enzymes hépatiques doivent être étroitement surveillés. Amiodarone n’est pas dialysable.

Effets secondaires

Quelques effets secondaires majeurs de la consommation de l’amiodarone sont les vomissements, la constipation, la nausée, la fatigue, des tremblements et la fatigue. Vous devez communiquer immédiatement au médecin si l’un de ces effets secondaires empirent (9).

Vous devez garder à l’esprit que le médecin a prescrit ce médicament pour vous parce qu’il pense que ses avantages sont plus importants que ses effets secondaires. La plupart des personnes qui utilisent ce médicament ne souffrent pas d’effets secondaires graves.

Vous devez informer votre médecin si vous souffrez d’effets secondaires graves comme la perte de coordination, des picotements ou d’engourdissement dans les mains et les pieds, mouvements incontrôlés, l’augmentation de la fatigue, l’augmentation de l’essoufflement en position couchée et les symptômes de l’insuffisance cardiaque. D’autres effets secondaires graves comprennent les battements de coeur rapides et irréguliers, des évanouissements et des étourdissements.

Parfois, l’amiodarone peut créer des problèmes de thyroïde. Vous pouvez soit avoir une faible fonction de la thyroïde ou la fonction de la thyroïde hyperactive. Vous devez informer immédiatement le médecin si vous ressentez des symptômes de la thyroïde faible ou trop actif, y compris la tolérance au froid ou à la chaleur, l’amincissement des cheveux, perte de poids inexpliquée, l’irritabilité, l’agitation, un gonflement ou une croissance à l’avant du cou (goitre).

Votre peau peut devenir sensible au soleil en raison de la prise de ce médicament. Vous pouvez développer la couleur bleu-gris de la peau. Ce n’est pas nocif et la couleur revient à la peau dès que le médicament est arrêté. Vous devriez éviter l’exposition au soleil pendant de longues périodes de temps pour se débarrasser de cet effet secondaire.

Parfois, les changements de vision peut être due à la prise de ce médicament. Quelques cas ont été rapportés chez les patients qui prennent ce médicament ont souffert de la cécité permanente. Vous devez informer votre médecin si vous souffrez d’une sorte de changements de vision.

Une réaction allergique grave se produit dans de rares cas. Vous devez informer immédiatement le médecin si vous remarquez des effets de réaction allergique grave comme des éruptions cutanées, des démangeaisons et de l’enflure, la difficulté à respirer et des étourdissements graves.

Les cas de problèmes hépatiques graves ont également été signalés en raison de la prise de ce médicament. Certains effets secondaires de la toxicité du foie comprennent la nécrose, l’hépatite, la cirrhose et lésions hépatocellulaires. Il y a aussi environ 15 cas signalés de perturbation des enzymes hépatiques.