Colchicine vs allopurinol

La colchicine est un médicament qui est couramment utilisé pour le traitement de la goutte. Il est tout à fait un produit toxique et un métabolite secondaire qui est extrait de plantes du genre Colchicum (1). Ce médicament peut conduire à des effets indésirables gastro-intestinaux comme des problèmes, mais ces effets ne sont observés à des doses élevées du médicament. La colchicine est couramment utilisé pour le traitement de la goutte, mais il est également utilisé pour le traitement de plusieurs autres maladies comme la fièvre méditerranéenne, la fibrillation auriculaire et péricardite.

Des données récentes ont suggéré que l’efficacité dans le traitement de la goutte colchicine est supérieure à celle des médicaments similaires de cette classe. Les recherches ont montré les effets secondaires communs d’autres médicaments et comment colchicine permet de surmonter les effets secondaires.

Il y a quelques choses que les professionnels de la santé doivent garder à l’esprit au moment de recommander colchicine. Ces choses sont mentionnées ci-dessous:

  • Les professionnels de la santé doivent être conscients de la posologie recommandée de colchicine pour le traitement de la goutte.
  • Le professionnel des soins de santé devrait s’abstenir de prescrire colchicine aux patients ayant une insuffisance rénale ou hépatique et ceux qui prennent les médicaments qui réagissent avec la colchicine.

Les vomissements et la diarrhée sont les effets secondaires couramment observés lorsque la colchicine est donnée de façon répétée après 1 à 2 heures intervalle de dosage (2).

Ce sont la première indication de la toxicité de la colchicine et de nombreux effets secondaires rares peuvent également se produire comme la neuropathie, les lésions musculaires, la suppression de la moelle osseuse et une défaillance des organes.

Les patients souffrant d’insuffisance rénale et hépatique sont susceptibles de souffrir de la toxicité colchicine.

utilisations médicales

Colchicine est généralement prescrit aux patients qui ne peuvent tolérer les AINS dans la goutte. L’utilisation du médicament est limitée en raison de ses effets secondaires à des doses élevées. Mais ce médicament est très efficace et tolérable à des doses plus faibles.

La colchicine est également utilisé pour le traitement à long terme de la maladie de Behçet. Ce médicament a un effet limité dans polychondrite atrophiante, car il est utile pour le traitement des symptômes de la peau chondrite et doux.

La colchicine est également utilisé pour la constipation prédominante syndrome irritable chez les femmes, ainsi que pour le traitement de la stomatite aphteuse persistante ou sévère.

La colchicine est également utilisé dans le traitement de la péricardite (3). Péricardite est l’inflammation causée autour péricarde qui est un sac membraneux entourant le cœur. La complication la plus fréquente de péricardite aiguë est péricardite récurrente qui provoque de graves douleurs à la poitrine.

Une étude a été faite récemment dont l’objectif principal était d’examiner l’effet de toutes les études randomisées et contrôlées. Les bases de données des différentes sociétés de recherche ont été analysées dans l’étude. Les chercheurs ont dit dans la conclusion de leur étude que la colchicine est efficace pour réduire le nombre de récurrences péricardite chez les patients souffrant de péricardite aiguë.

Mais les chercheurs ont également dit que l’étude a été réalisée sur un nombre limité de sujets.

La colchicine a également des propriétés anti-inflammatoires et il est utilisé pour réduire la récurrence de la fibrillation auriculaire du tissu cardiaque.

La colchicine est également utilisé pour le traitement de la fièvre méditerranéenne familiale (une condition innés qui provoque plusieurs épisodes de douleur sévère, une fièvre et un gonflement des poumons et des articulations) chez les adultes âgés de 4 ans et plus (4).

Vous devez savoir une chose ici que colchicine ne soulage pas la douleur et ne doit pas être utilisé pour le traitement de la douleur qui n’est pas causée par la goutte. Colchicine appartient à une classe de médicaments appelés agents anti-goutte. Le mécanisme de la goutte s’arrête naturellement les processus naturels qui provoquent un gonflement et d’autres symptômes de la goutte.

Également à initialstages de la goutte chez les patients sur les médicaments allopurinol, les médecins peuvent prescrire colchicine. Prendre colchicine et allopurinol ensemble ont donné lieu à plus faible nombre d’attaques de goutte futures (5a, 5b) mais encore plus de recherche doit être fait pour confirmer si Allopurinol et colchicine doivent être utilisés ensemble ou non.

Posologie et méthodes d’admission

Le dosage approprié pour la colchicine est décrite ci-dessous (6, 7, 8):

  • Voie orale – la dose initiale de la goutte est poussée à environ 1,2 mg aux premiers signes de la goutte , suivie d’une dose de 0,6 mg environ une heure plus tard. Le dosage avec des inhibiteurs puissants du cytochrome P450 3A4 est d’ environ 0,6 mg , suivie par dose de 0,3 mg une heure plus tard. La dose ne doit pas être répété plus tôt que 3 jours. La posologie peut également être de 1,2 mg par voie orale pour une dose unique. La dose peut également être 0,6 mg pour une seule dose.
  • Dosage de la fièvre méditerranéenne familiale – la posologie est d’ environ 1,2 mg à 2,4 mg à être administrés en 1 à 2 prises. La dose peut être augmentée en fonction des besoins spécifiques. Parfois , vous pouvez développer une tolérance à la drogue. Vous ne devriez pas arrêter le médicament à la fois dans ce cas , mais la posologie doit être diminuée en augmentation de 0,3 mg / jour.
  • Dosage pour la goutte – le dosage est d’ environ 0,5 à 0,6 mg à administrer une fois par jour pendant 3 à 4 jours par semaine. Certains cas graves nécessitent des doses de 1 à 1,8 mg / jour.

méthodes d’admission

La colchicine ne vient que sous la forme de comprimés. Les choses doivent garder à l’esprit tout en prenant colchicine:

  • Vous devriez lire l’étiquette du fabricant soigneusement dans la boîte avant de commencer le traitement. Cela vous donnera plus d’informations sur le médicament et vous fournir une description détaillée des effets secondaires du médicament.
  • Vous devez prendre le médicament exactement selon les instructions du médecin. La plupart des médecins recommandent de prendre le médicament quand la goutte sévère survient. Il est important que vous ne devriez pas prendre plus de 12 comprimés au cours d’une attaque de goutte.
  • La dose habituelle pour le traitement de colchicine est d’environ un comprimé à prendre deux fois par jour.
  • Vous devez boire les comprimés de colchicine avec un verre d’eau. Il est votre choix de prendre le comprimé avec ou sans nourriture.
  • Vous devez prendre la dose immédiatement si vous avez manqué une dose. Mais vous ne devriez pas prendre la dose si c’est le temps pour votre prochaine dose. dose ne double.

La dose de colchicine est basé sur votre état de santé et les autres médicaments que vous prenez avec elle. Vous ne devriez pas augmenter la dose pour réduire les risques d’effets secondaires. Vous ne devriez pas prendre la dose plus souvent ou plus que celle recommandée par le médecin.

Mécanisme d’action

La colchicine se lie à la tubuline et arrête la polymérisation des microtubules. La disponibilité de tubule est essentiel pour la mitose. Par conséquent les fonctions de colchicine efficacement en tant que poison du fuseau mitotique ou poison (9).

La fonction d’inhibition de la mitose de colchicine est devenue d’une grande utilité dans l’étude de la génétique cellulaire. Si vous voulez voir les chromosomes de la cellule au microscope, alors il est important qu’ils devraient être considérés à proximité du point dans le cycle cellulaire dans lequel ils ont le plus de densité.

Cela se produit au milieu de la mitose et qui est la raison pour laquelle la mitose doit être arrêté avant qu’il ne soit terminé. La procédure standard pour faire des études de caryotype est d’ajouter colchicine dans une culture pendant la mitose.

La colchicine empêche également la mobilité des neutrophiles et une activité autre que l’arrêt de la mitose qui conduit à un effet anti-inflammatoire qui est très utile pour le traitement des crises de goutte aiguës.

Action après la prise – pharmacocinétique

Les étapes suivantes sont impliquées dans la pharmacocinétique de la colchicine (10):

1. Absorption

La colchicine est absorbé lorsqu’il est administré par voie orale à des sujets sains et atteint une Cmax moyenne de 2,5 ng / ml après une ou deux heures après une seule dose donnée dans des conditions de jeûne. La colchicine est facilement absorbé lorsqu’il est administré par voie orale de 1,8 mg colchicine plus d’une heure à des sujets jeunes en bonne santé dans des conditions de jeûne. La colchicine est facilement absorbé dans un tel cas et atteint une concentration plasmatique maximale de 6,2 ng / mL avec 1,81 heures médianes. La concentration plasmatique moyenne après l’administration orale du médicament à dose élevée était de 6,8 ng / ml avec une moyenne de 4,47 heures. Les pics de concentration peut atteindre 3,1 à 3,6 ng / ml après 10 jours de donner 0,6 mg deux fois sur une base quotidienne.

Prenant colchicine avec de la nourriture n’a pas d’effet sur le taux de l’absorption de la colchicine, mais il diminue l’étendue de la colchicine de 15%.

2. distribution

Le volume de distribution moyen apparent chez les jeunes adultes en bonne santé est d’environ 5 à 8 L / kg. La liaison de la colchicine à la protéine sérique est assez faible, ce qui est 39 + -5 en raison de l’albumine, quelle que soit la concentration. Colchicine traverse le placenta. Elle distribue également dans le lait maternel à des concentrations similaires à celles trouvées dans le sérum maternel.

3. Métabolisme

La colchicine est métabolisée en deux metabolites importants qui sont 2-O-déméthylcolchicine et 3-O-déméthylcolchicine et un métabolite secondaire qui est 10-O-déméthylcolchicine. Les études in vitro qui impliquaient les microsomes hépatiques humains ont montré que CYP3A4 est impliqué dans le métabolisme de la colchicine à 2 et 3-DMC. Les taux plasmatiques de ces métabolites sont à des niveaux minimaux.

4. élimination

Environ 40% à 65% colchicine administré par voie orale chez des volontaires sains a été retrouvé inchangé dans les urines. Un rôle majeur joué dans l’élimination de la colchicine est par recirculation entérohépatique et l’excrétion biliaire. La vie moyenne la moitié chez les individus après l’administration orale devient de 26.6 à 31,2 heures. La colchicine agit en tant que substrat de la P-gp.

colchicine cas de surdosage

Le dosage exact de la colchicine, qui produit la toxicité de la colchicine est pas encore connu (11, 12, 13). Il y a eu de nombreux cas de décès après la prise de doses aussi faibles que 7 mg sur une période de 4 jours. Mais certains patients ont même survécu après avoir consommé des doses de plus de 60 mg. Le taux de mortalité chez les patients qui ont ingéré plus de 0,8 mg / kg était de 100%.

Certains signes et symptômes communs toxicité colchicine qui se produisent dans les premières 24 heures sont indiquées ci-dessous:

  • symptômes gastro-intestinaux tels que vomissements, diarrhée
  • Importante perte de liquide qui conduit à une perte liquidienne
  • leucocytose périphérique
  • défaillance des organes multi
  • La mort due à la dépression respiratoire et collapsus cardiovasculaire

Le traitement d’un surdosage colchicine commence par un lavage gastrique et les mesures prises pour éviter les chocs. Le traitement est également symptomatique et de soutien. Il n’y a pas d’antidote spécifique de colchicine encore connu. La colchicine est pas éliminé efficacement par le processus de dialyse.

effets secondaires colchicine

Quelques effets secondaires majeurs de la prise de colchicine comprennent la diarrhée, des nausées, des douleurs abdominales, des vomissements et des crampes (14). Vous devez informer votre médecin immédiatement si l’un de ces effets secondaires se détériorent.

Vous devez vous rappeler une chose que le médecin a prescrit ce médicament pour vous parce qu’il pense que ses avantages sont plus importants que ses effets secondaires. La plupart des personnes qui utilisent ce médicament ne souffrent pas d’effets secondaires graves.

Vous devriez cesser de prendre ce médicament et obtenir de l’aide médicale si l’un des effets secondaires graves se produisent:

  • vomissements ou diarrhée sévère
  • ecchymoses et saignements
  • Engourdissements dans les doigts
  • La douleur musculaire ou de la faiblesse
  • fatigue inhabituelle
  • Fourmillements dans les doigts ou les orteils
  • Essoufflement
  • Changement de la quantité d’urine
  • Pouls rapide

Parfois, des réactions allergiques graves sont également dues à ce médicament, mais il est assez rare.

Cependant , vous devez demander de l’ aide immédiatement si vous remarquez les symptômes d’une réaction allergique grave qui comprennent des éruptions cutanées, des vertiges, des difficultés à respirer et un gonflement ou des démangeaisons .

Parfois, les effets secondaires du système nerveux sont également dues à la consommation de colchicine qui comprennent les saisies, les changements de l’état mental et la neuropathie chez les patients. Neuromyopathie a été vu avec ou sans les enzymes musculaires élevées.

Certains effets secondaires rénaux de la prise de colchicine comprennent les rares cas de glomérulonéphrite progressive rapide. Il y a eu plusieurs cas d’insuffisance rénale chronique avec une issue fatale de la toxicité de la colchicine. L’insuffisance rénale aiguë avec une issue fatale a été observée chez un homme de 78 ans après avoir eu un cours de 10 jours de comprimé de 0,5 mg 3 fois par jour.

Un cas d’azoospermie (absence de spermatozoïdes mobiles et viables dans le sperme) a été observée chez les patients traités par la colchicine. Le nombre de spermatozoïdes du patient est retourné à la normale sur l’arrêt de la colchicine. Mais les niveaux de sperme ont diminué à nouveau lorsque le médicament a été poursuivi.

Il faut noter ici que ce n’est pas la liste complète des effets secondaires. Vous devriez consulter immédiatement un médecin ou un pharmacien si vous observez toute autre anomalie.

Diminution des causes d’efficacité

Les choses suivantes réduisent l’efficacité globale de la colchicine (15):

  • L’efficacité de la colchicine diminue quand il réagit avec d’autres médicaments. On connaît un total de 357 médicaments pour interagir avec la colchicine. Certains médicaments courants qui peuvent réagir avec colchicine comprennent l’aspirine à faible force, la vitamine B12, Nexium, oi de poisson, Lasix et Lipitor.
  • L’efficacité de la colchicine est diminuée lorsque les patients du foie prennent le médicament. Par conséquent, les patients souffrant de problèmes hépatiques doivent éviter la prise de colchicine.

allopurinol

Ce médicament est vendu sous le nom de marque et génériques Zyloprim (16). Ce médicament est principalement utilisé pour traiter les niveaux élevés d’acide urique dans le sang et les complications qui lui sont associées, qui comprend la goutte chronique. Il est un inhibiteur de la xanthine oxydase et est administré par voie orale uniquement. Ce médicament est sur la liste de la liste de l’Organisation mondiale de la santé des médicaments essentiels qui est une liste de médicaments importants nécessaires dans le système de soins de santé de base (17).

Ce médicament est également bénéfique pour les personnes ayant de l’acide urique et subissant le traitement du cancer. Allopurinol a beaucoup d’autres utilisations qui seront discutées ci-dessous.

Vous devriez savoir certaines choses importantes concernant allopurinol avant de connaître au sujet des utilisations médicales de l’allopurinol. La première chose est que vous devez cesser de prendre allopurinol si vous avez déjà eu une forte réaction allergique à l’allopurinol. Vous devez informer votre médecin immédiatement si vous remarquez des symptômes et des signes d’éruption, même si elles sont doux. Vous devez prendre chaque dose de allopurinol avec un verre d’eau. Vous devriez aussi boire jusqu’à 8 à 10 verres de liquide par jour pour réduire les calculs rénaux (18).

Allopurinol peut abaisser les cellules sanguines dans le corps nécessaire pour combattre l’infection. Cela peut vous faire saigner dès que vous avez une allergie. Votre sang doit être testé souvent dans ces cas. Par conséquent, vous devriez consulter votre médecin souvent.

Vous devriez éviter de boire de l’alcool, car cela peut faire pire que jamais votre état. Allopurinol peut nuire à votre pensée et la capacité de réaction. Donc, vous devez être prudent si vous conduisez ou faire tout ce qui vous a besoin d’être alerte.

utilisations médicales

Il y a un certain nombre d’avantages de l’allopurinol qui ont été mentionnés ci-dessous (19):

  • Hyperuricémie et la goutte – Allopurinol est utilisé pour le traitement de la goutte chronique pour éviter tout type d’attaques futures. Ce médicament ne se débarrasse pas des attaques aiguës de goutte et en ce moment il y a une controverse à savoir si elle peut effectivement aggraver les crises de goutte.
  • Syndrome de lyse tumorale – Allopurinol est utilisé pour le traitement du syndrome de lyse tumorale chronique dans différents traitements de chimiothérapie , car il peut produire rapidement hyperuricémie aiguë sévère. Mais maintenant-a-jours , il a été remplacé par la thérapie urate oxydase.
  • Une lésion de reperfusion – Quelques indications majeures établies pour le traitement de l’ allopurinol comprennent des calculs rénaux ayant un composant acide urique et les infections protozoaires.
  • L’ épilepsie – Allopurinol est également utilisé pour l’ épilepsie réfractaire car un médicament sur parce qu’il est un agoniste de l’ adénosine qui arrête la sortie de la glutamine à partir des neurones excitateurs et ne change pas non plus la concentration de plasma d’autres médicaments épilepsie.
  • Le syndrome inflammatoire de l’ intestin – Le cothérapie allopurinol est utilisé pour l’amélioration des résultats chez les personnes souffrant d’ une maladie inflammatoire de l’ intestin et la maladie de Crohn qui ne répondent pas à la monothérapie (20). Cothérapie a considérablement amélioré les effets secondaires de toxicité hépatique dans le traitement du syndrome du côlon inflammatoire. La réduction de la dose de thiopurine est nécessaire et cothérapie la dose standard dépend principalement de l’ état génétique pour méthyltransférase thiopurine du patient.

Posologie et méthodes d’admission

Le dosage de l’allopurinol dépend du patient spécifique et le problème spécifique. Les informations de dosage de l’allopurinol a été mentionné ci-après (21):

  • La dose initiale d’allopurinol pour la goutte est de 100 mg à prendre par voie orale une fois par jour. La dose d’entretien est d’environ 200 à 300 g à prendre une fois par jour ou 400 à 600 mg / jour en doses fractionnées.
  • La dose habituelle pour patient souffrant de calculs d’oxalate de calcium est d’environ 200 à 300 mg par jour. La dose d’entretien est d’environ 300 mg ou moins par jour.
  • La posologie habituelle pour les patients souffrant d’une insuffisance cardiaque congestive est d’environ 300 mg par voie orale pendant un mois.
  • La posologie adulte pour la chirurgie cardiothoracique est d’environ 600 mg par voie orale avant la chirurgie et 600 mg le jour de la chirurgie.
  • La dose habituelle de allopurinol pour la manie est d’environ 300 mg par voie orale chaque jour.
  • La dose pédiatrique habituelle pour la leishmaniose est d’environ 20 mg / kg / jour plus faible dose de méglumine pendant 20 jours.
  • La posologie habituelle de l’hyperuricémie, qui est avant la chimiothérapie est d’environ 200 à 400 mg / jour et un maximum de 600 mg / jour. La dose d’entretien est de 200 à 300 mg / jour par voie orale jusqu’à ce que le patient ne présente un risque de développer une hyperuricémie.

méthodes d’admission

Allopurinol ne vient que dans le comprimé à prendre par voie orale. Il est pris une fois ou deux fois par jour la plupart du temps après les repas. Mais le choix dépend de vous. Vous devez prendre le médicament en même temps tous les jours pour vous rappeler de prendre le médicament.

Vous devez suivre la direction sur l’étiquette attentivement et demander quoi que ce soit le médecin que vous ne comprenez pas. Prenez allopurinol exactement comme dirigé par le médecin. Ne prenez pas le médicament plus ou moins que celui prescrit par le médecin. Le médecin commencera à partir d’une faible dose du médicament et continuer à augmenter la dose plus d’une fois par semaine.

Le médicament peut prendre plusieurs semaines pour prendre effet si vous souffrez de la goutte. Vous pourriez avoir plus de crises de goutte pour les premiers mois après le démarrage du médicament lorsque le corps élimine encore l’acide urique supplémentaire. Vous devez vous rappeler ici que l’allopurinol ne soulage pas la douleur. Vous devez continuer à prendre le médicament pour les attaques de goutte si vous voulez soulager la douleur de la goutte.

Il peut vous prendre plusieurs mois pour voir tous les avantages du médicament. Allopurinol peut augmenter le nombre d’attaques de goutte dans les premiers mois que vous prenez et il peut également empêcher les attaques. Votre médecin peut vous donner un autre médicament comme la colchicine pour prévenir les attaques de goutte pour les premiers mois que vous le prenez. Vous devez continuer à prendre le médicament même si vous vous sentez bien. Ne cessez pas de prendre le médicament sans consulter le médecin.

Mécanisme d’action

Allopurinol est un analogue de purine qui signifie qu’il est un isomère structurel de l’hypoxanthine et il inhibe l’enzyme xanthine oxydase (22). La xanthine oxydase est responsable de l’oxydation de l’hypoxanthine et de la xanthine qui se traduit par la production d’acide urique, qui est le produit du métabolisme de la purine humaine. L’inhibition de la xanthine oxydase provoque également une augmentation de la xanthine et hypoxanthine.

Mécanisme d’allopurinol – pharmacocinétique

Les étapes suivantes ont lieu après la prise de l’allopurinol (23):

1. Absorption

Les concentrations plasmatiques maximales de allopurinol après 80 à 90 pour cent absorption est atteint après 1,5 à 4 heures. L’infusion a lieu en 30 minutes et le pic de concentration plasmatique de l’allopurinol est atteint en environ 30 minutes.

Les concentrations d’acide urique sérique chez les patients souffrant de la goutte diminue lentement en 24 à 48 heures. Les concentrations minimales peuvent ne pas atteindre pendant environ une à trois semaines. L’acide urique importante peut être retardée jusqu’à 6 à 12 heures en raison de la mobilisation continue des dépôts d’urate.

Les personnes qui souffrent de la maladie gériatrique ont une plus grande concentration plasmatique maximale et la dose allopurinol chez ces patients est de 50 à 60 pour cent plus élevé que chez les jeunes adultes qui est lié à la fonction rénale chez les personnes âgées.

2. distribution

Allopurinol est répartie uniformément dans tout le corps, sauf le cerveau où les concentrations sont environ 50% des concentrations dans d’autres tissus. Allopurinol est distribué dans le lait. Allopurinol est pas lié aux protéines plasmatiques.

3. Métabolisme

Allopurinol est métabolisé par la xanthine oxydase et il est métabolisé en un métabolite actif connu sous le nom oxypurinol.

4. élimination

Le médicament est excrétée par l’urine et les matières fécales en tant que médicament inchangé dans les 48 à 72 heures. Allopurinol est dialysée. La demi-vie de l’allopurinol est d’environ 1-3 heures.

Allopurinol cas de surdosage

Il est possible qu’une personne overdoses accidentellement ou intentionnellement sur allopurinol. Une surdose de allopurinol est susceptible de causer les mêmes effets secondaires que ceux qui sont possibles avec ce médicament (24). Mais encore les experts ne savent pas exactement à quoi vous attendre d’une surdose de allopurinol. Certains cas ont été signalés où aucun problème sérieux se sont produits.

Il y a un certain nombre de traitements de surdosage de l’allopurinol. Le professionnel de la santé peut vous fournir certains médicaments si le surdosage était récent. Le médecin peut également placer un tube dans l’estomac à « pomper l’estomac ». Un autre traitement est des soins de soutien dans lequel les symptômes d’un surdosage de allopurinol sont traités. Dialyse peut également être utilisé pour enlever allopurinol du sang.

Il est très important que vous consultez immédiatement un médecin si vous pensez que vous avez pris une overdose sur allopurinol.

effets secondaires Allopurinol

Certains effets secondaires fréquents de surdosage de allopurinol sont des nausées, des vomissements, des maux d’estomac et la diarrhée. Vous devez informer immédiatement le médecin ou pharmacien si l’un de ces effets secondaires persistent ou empirent (25).

Vous devez vous rappeler que le médecin a prescrit le médicament pour vous parce qu’il pense que ses bienfaits pour la santé sont supérieurs à ses effets secondaires. La plupart des personnes qui utilisent ce médicament ne souffrent d’aucun genre sérieux d’effets secondaires.

» Traiter » Colchicine vs allopurinol